Corticoid, còn được gọi là corticosteroid dùng để chỉ các hormone do vỏ tuyến thượng thận tiết ra, đồng thời cũng dùng để chỉ các dẫn xuất tổng hợp của các chất này. Người ta chia các hormone này theo các nhóm chuyển hóa đường (glucocorticoid) như cortisol, cortisone, corticosterone; nhóm chuyển hóa muối (mineralocorticoid) như aldosteron và nhóm hormone có hoạt tính androgen như androstenedione, dehydroepiandrosteron.
Phổ tác dụng sinh lý của corticoid rất rộng, bao gồm đáp ứng stress, đáp ứng miễn dịch, điều hòa các quá trình viêm, chuyển hóa carbohydrate, dị hóa protein, nồng độ điện giải trong máu và hành vi.
+ Glucocorticoid: như cortisol, kiểm soát chuyển hóa carbohydrate, mỡ và protein, đồng thời có tác dụng chống viêm do ngăn cản sự giải phóng phospholipid, giảm tác dụng bạch cầu ái toan và do một số cơ chế khác.
+ Mineralocorticoid: như aldosteron, kiểm soát nồng độ điện giải và nước, chủ yếu do thúc đẩy giữ natri tại thận. Thụ thể mineralocorticoid được gắn với glucocorticoid và mineralocorticoid với ái tính tương đương nhau, và ở một số mô nó có thể truyền tín hiệu glucocorticoid.
Liên quan cấu trúc – chức năng của các glucocorticoid tổng hợp
Cấu trúc của corticoid thông thường là một phức hợp vòng 21 carbon, trong đó các cấu hình delta-4,3-keto-11-beta,17-alpha,21-trihydroxyl là thiết yếu cho hoạt tính sinh học.
+ Thêm một liên kết kép giữa vị trí số 1 và 2 của hydrocortison (cortisol) được prednisolon (delta-1-hydrocortisone) có hoạt tính glucocorticoid cao gấp 4 lần cortisol.
+ Thêm nhóm 6-alpha-methyl được methylprednisolon mạnh gấp 5 lần cortisol
+ Thêm một nhóm 16-alpha-methyl vào delta-1-fludrocortison được dexamethason, vẫn giữ được hoạt tính glucocorticoid nhưng hầu như không có hoạt tính mineralocorticoid.
So sánh hoạt tính của Prednisolone, Methylprednisolone và Dexamethasone
Hoạt lực: 4 mg Methylpre = 20 mg Hydrocortison
5mg Prednisolon = 20 mg Hydrocortison
1mg Dexamethason = 30 mg Hydrocortison
Cơ bản Prednisonlon và Methylprednisolon có tác dụng tương đương nhau về mặt dược lý. Chỉ định hầu như tùy thuộc vào mỗi bác sĩ.
Dexamethason có tác dụng kéo dài và ức chế tuyến thượng thận nhiều nên chỉ sử dụng trong liệu trình ngắn, cần tác dụng kháng viêm nhanh.
Nhà thuốc Duocare tổng hợp